Венлафаксін
 | Артыкул вымагае праверкі арфаграфіі Удзельнік, які паставіў шаблон, не пакінуў тлумачэнняў. |
Венлафаксін | ||
| Хімічнае злучэнне | ||
| ІЮПАК | 1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol | |
| Брута- формула | C17H27NO2 | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| Класіфікацыя | ||
| АТХ | N06 | |
| Фармакакінетыка | ||
| Біядаступнасць | сярэдняя (first-pass метабалізм) | |
| Метабалізм | печань (CYP2D6, CYP3A4) з утварэннем O-дэзметылвенлафаксіну | |
| Перыяд паўвывядзення | ~5 гадзінаў (венлафаксін), ~11 гадзінаў (ODV) | |
| Экскрэцыя | ныркі | |
| Лекавыя формы | ||
| ? | ||
| Спосаб увядзення | ||
| пераральна (таблеткі, капсулы працяглага вызвалення) | ||
Венлафаксін (Venlafaxinum) — антыдэпрэсант з групы селектыўных інгібітараў зваротнага захопу сератаніну і норадрэналіну (СІЗЗСН; англ. SNRI). Ужываецца для лячэння вялікага дэпрэсіўнага разладу, генералізаванага трывожнага разладу, сацыяльнага трывожнага разладу (сацыяльнай фобіі) і панічнага разладу.[1][2]
Фармакалагічныя ўласцівасці
[правіць | правіць зыходнік]Венлафаксін інгібіруе транспарцёры сератаніну (SERT) і норадрэналіну (NET), павышае іх сінаптычную канцэнтрацыю ў цэнтральнай нервовай сістэме. Пры нізкіх дозах дамінуе сератанінавы эфект; пры сярэдніх і высокіх далучаецца норадрэнергічны; у вельмі высокіх дозах адзначаецца слабая блакада зваротнага захопу дафаміну.[2]
Паказанні
[правіць | правіць зыходнік]- Вялікі дэпрэсіўны разлад;
- Генералізаваны трывожны разлад;
- Сацыяльны трывожны разлад (сацыяльная фобія);
- Панічны разлад.[3]
Дазіраванне і спосаб ужывання
[правіць | правіць зыходнік]Для формаў працяглага вызвалення звычайная пачатковая доза ў дарослых — 75 мг 1 раз у суткі; далей дозу павялічваюць паступова з улікам пераноснасці і клінічнага адказу. Максімальная сутачная доза звычайна не перавышае 225—375 мг (вышэйшыя — толькі пад наглядам спецыяліста). Пры парушэннях функцыі печані ці нырак патрабуецца зніжэнне дозы. Спыняць лячэнне варта паступова, каб мінімізаваць рызыку сіндрому адмены.[4][5][1]
Супрацьпаказанні
[правіць | правіць зыходнік]- адначасовы прыём з інгібітарамі моноамінааксідазы (ІМАО) і недастатковыя інтэрвалы пасля іх адмены;
- звышуражлівасць да венлафаксіну або дапаможных субстанцый.[2]
Асцярогі
[правіць | правіць зыходнік]- Павышэнне артэрыяльнага ціску і тахікардыя: магчымыя дозазалежныя павышэнні; патрэбны рэгулярны кантроль артэрыяльнага ціску і пульсу, асабліва пры высокіх дозах.[6]
- Сератанінавы сіндром: рызыка пры камбінацыі з сератанінэргiчнымі сродкамі (ІМАО, лінезалід, метыленавы сіні, трыптаны, іншыя СІЗЗС/СІЗЗСН і інш.).[1]
- Крывацёкі: павышаная рызыка пры сумесным ужыванні з НСЗС, антыкаагулянтамі і антытрамбацытарнымі сродкамі.[5]
- Гіпанатрыемія (SIADH), глаўкома закрытага вугла, сутаргі, манія/гіпаманія ў пацыентаў з біпалярнымі разладамі — патрабуецца клінічны нагляд.[3]
- Суіцыдальныя думкі і паводзіны: асабліва ў маладых пацыентаў у пачатку тэрапіі; патрэбна пільнае назіранне.[1]
Пабочныя рэакцыі
[правіць | правіць зыходнік]Найчасцей адзначаюцца: млоснасць, бясонніца або дрымотнасць, сухасць у роце, галаўны боль, галавакружэнне, падвышаная патлівасць, завала/дыярэя, нервовасць, астэнія; магчымыя парушэнні сексуальнай функцыі. Частая доза-залежная з’ява — павышэнне артэрыяльнага ціску і ЧСС.[5][7][1]
Узаемадзеянні
[правіць | правіць зыходнік]Супрацьпаказаная камбінацыя з ІМАО (у т.л. irreversible і reversible). Асцярожнасць патрабуецца з іншымі сератанінэргiчнымі сродкамі; павышаецца рызыка крывацёкаў пры сумесным ужыванні з НПВС/антыкаагулянтамі/антытрамбацытарнымі сродкамі. Магчымыя ўзаемадзеянні праз CYP2D6 і CYP3A4 (інгібітары/індуктары змяняюць узровень прэпарата і ODV).[5][3]
Фармакакінетыка
[правіць | правіць зыходнік]Абсалютная біядаступнасць абмежаваная за кошт метабалізму first-pass. Метабалізуецца ў печані (CYP2D6, CYP3A4) з утварэннем актыўнага метабаліту O-дэзметылвенлафаксіну (desvenlafaxine). Звязванне з бялкамі плазмы: каля 27 % (венлафаксін) і 30 % (ODV). Палавіна перыяду вываду: прыблізна 5 гадзін для венлафаксіну і 11 гадзін для ODV. Выдзяленне пераважна ныркамі. Пры нырачнай або пячоначнай недастатковасці кліранс зніжаецца — патрэбна карэкцыя дозы.[8][3][9]
Ужыванне ў асобных групах
[правіць | правіць зыходнік]- Цяжарнасць і кармленне грудзьмі: прызначаецца толькі калі чаканая карысць перавышае рызыку; венлафаксін і ODV пранікаюць у грудное малако — патрабуецца індывідуальная ацэнка.[5]
- Дзеці і падлеткі: эфектыўнасць і бяспека не даказаныя; павышаная рызыка суіцыдальнасці — не рэкамендаваны, акрамя спецыяльных выпадкаў пад наглядам спецыяліста.[1]
- Пажылыя: магчымасць павялічанай адчувальнасці да пабочных рэакцый; пажаданы больш павольны тытрацыйны рэжым.
- Парушэнні функцыі печані/нырак: патрабуецца зніжэнне дозы і пільны кантроль.[3]
Формы выпуску і гандлёвыя назвы
[правіць | правіць зыходнік]Таблеткі і капсулы, у тым ліку з пралангаваным вызваленнем (звычайна 37,5; 75; 150 мг). Сусветныя гандлёвыя назвы: Effexor XR і інш.[2][4]
Гл. таксама
[правіць | правіць зыходнік]Крыніцы
[правіць | правіць зыходнік]- 1 2 3 4 5 6 EFFEXOR XR (venlafaxine extended-release) — Prescribing Information (англ.). U.S. Food and Drug Administration (31 ліпеня 2023). Праверана 18 верасня 2025.
- 1 2 3 4 Efexor (venlafaxine) — Annex I–III (SPC harmonisation) (англ.). European Medicines Agency. Праверана 18 верасня 2025.
- 1 2 3 4 5 Effexor XR — Indications and Usage (англ.)(недаступная спасылка). U.S. FDA (31 ліпеня 2017). Праверана 18 верасня 2025.
- 1 2 How and when to take venlafaxine (англ.). NHS. Праверана 18 верасня 2025.
- 1 2 3 4 5 Venlafaxine — dose and cautions (англ.). BNF (NICE). Праверана 18 верасня 2025.
- ↑ Effexor XR — Blood Pressure/Heart Rate warnings (англ.)(недаступная спасылка). U.S. FDA (31 ліпеня 2020). Праверана 18 верасня 2025.
- ↑ Venlafaxine — adverse effects (англ.). NICE CKS. Праверана 18 верасня 2025.
- ↑ Efexor XR — Data Sheet (англ.). Medsafe New Zealand (31 ліпеня 2024). Праверана 18 верасня 2025.
- ↑ Venlafaxine ER — renal/hepatic impairment (англ.)(недаступная спасылка). U.S. FDA. Праверана 18 верасня 2025.
Слоўнікі і энцыклапедыі | |
|---|---|
| Нарматыўны кантроль |
