PA-824

З пляцоўкі Вікіпедыя
Jump to navigation Jump to search

PA-824 (прэтаманід[1]) — біцыклічны нітраімідазол. Эксперыментальны процітуберкулёзны прэпарат(руск.) бел.[2][3]. Ухвалены для прымянення: ЗША (2019)[4][5].

Валодае актыўнасцю супраць Mycobacterium tuberculosis, пры гэтым дзейнічае адначасова як інгібітар росту клеткавай сценкі (падобна да ізаніязіду(руск.) бел.), і як дыхальны яд (падобна цыянідам(руск.) бел.)[6]. Паказана наяўнасць супрацьтуберкулёзнай актыўнасці ў даклінічных выпрабаваннях in vitro на клінічных мультырэзістэнтных изалятах Mycobacterium tuberculosis і in vivo на мадэлях туберкулёзу мышэй і марскіх свінак[7]. Парогавая таксічная доза ў даклінічных даследаваннях на мышах ацэненая як звыш 1000 мг/кг пры аднаразовым пераральным увядзенні.

Зноскі

  1. Удачная комбинация: "содружество" антибиотиков победит любой вид туберкулёза .
  2. Ginsberg AM, Laurenzi MW, Rouse DJ, Whitney KD, Spigelman MK (September 2009). "Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PA-824 in healthy subjects". Antimicrob. Agents Chemother. 53 (9): 3720–5. doi:10.1128/AAC.00106-09. PMID 19528280. PMC: 2737845. http://aac.asm.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=19528280. 
  3. Stover CK, Warrener P, VanDevanter DR, et al (2000). "A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis". Nature 405 (6789): 962–6. doi:10.1038/35016103. PMID 10879539. 
  4. Novel Drug Approvals for 2019(англ.) . FDA.
  5. PRETOMANID- pretomanid tablet(англ.) . DailyMed.
  6. Manjunatha U, Boshoff IM Helena, Barry CE (May-Jun 2009). "The mechanism of action of PA-824". Commun Integr Biol. 2 (3): 215-218. 
  7. Anne J. Lenaerts et al Preclinical Testing of the Nitroimidazopyran PA-824 for Activity against Mycobacterium tuberculosis in a Series of In Vitro and In Vivo Models // Antimicrob. Agents Chemother.. — 2005. — Т. 49. — № 6. — С. 2294-2301. — DOI:10.1128/AAC.49.6.2294-2301.2005

Спасылкі[правіць | правіць зыходнік]

  • Ramandeep Singh et al PA-824 Kills Nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by Intracellular NO Release // Science. — 2008. — Т. 322. — № 5906. — С. 1392-1395. — DOI:10.1126/science.1164571
  • Ujjini H. Manjunatha et al. Identification of a nitroimidazo-oxazine-specific protein involved in PA-824 resistance in Mycobacterium tuberculosis // PNAS. — 2006. — Т. 103. — № 2. — С. 431-436. — DOI:10.1073/pnas.0508392103